2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Protease Activated Receptor (PAR)
  5. PAR1 Isoform

PAR1

 

PAR1 相关产品 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P0078
    TRAP-6

    凝血酶受体激活肽6

    		Agonist 99.84%
    TRAP-6 (PAR-1 agonist peptide)，一种多肽片段，是选择性的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂。TRAP-6 通过凝血酶受体激活人血小板。TRAP-6 对 PAR4 无活性。
  • HY-10119
    Vorapaxar

    沃拉帕沙

    		Antagonist 99.85%
    Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-19837
    BMS-986120 Antagonist 98.54%
    BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂，在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。
  • HY-14993
    SCH79797 Antagonist 99.74%
    SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-10119A
    Vorapaxar sulfate Antagonist 99.81%
    Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-18200A
    Atopaxar hydrochloride Antagonist
    Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50=7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-13965
    Parmodulin 2 Inhibitor 99.82%
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂，IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的，非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
  • HY-P0226A
    TFLLR-NH2(TFA) Agonist 99.78%
    TFLLR-NH2 (TFA) 是选择性的 PAR1 激动剂，EC50 值为 1.9 μM。
  • HY-107146
    PZ-128 Antagonist 99.47%
    PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽，是一种首创的，特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面，并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板，抗转移，抗血管生成和抗癌作用。
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride Antagonist 99.91%
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-18200
    Atopaxar Antagonist 99.83%
    Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-P2518
    Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist Agonist 98.34%
    Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 对应于PAR1配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
  • HY-P2518A
    Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA Agonist 98.54%
    Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
  • HY-108556A
    RWJ-56110 dihydrochloride Inhibitor 99.54%
    RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2?(IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P5001
    iso-TRAP-6 Agonist 99.26%
    iso-TRAP-6 (iso-SFLLRN) 是一种 PAR-1 激动剂，可以激活血小板。iso-TRAP-6 是 TRAP-6 (HY-P0078) 的类似物，它是用异丝氨酸代替丝氨酸作为第一个氨基酸。
  • HY-P5359
    FLLRN Antagonist 98.99%
    FLLRN 是一种有生物活性的肽。(PAR1特异性拮抗肽)
  • HY-P2321
    TRAP-6 amide Agonist 98.12%
    TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
  • HY-P0226
    TFLLR-NH2 Agonist
    TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂，EC50值为1.9 μM。
  • HY-18200B
    Atopaxar hydrobromide Antagonist
    Atopaxar (E5555) hydrobromide 是一种高效、有口服活性的，选择性的，可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar hydrobromide 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar hydrobromide 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-P2321A
    TRAP-6 amide TFA Agonist
    TRAP-6 amide TFA 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
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